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不同规格不同配比的「头孢哌酮/舒巴坦」,如何选用?
发布日期:2023-08-22
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  目前,注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠在市场上主要含量配比有1:1和2:1。那么,不同配比的头孢哌酮舒巴坦该如何选择呢?二者的临床疗效会有什么不同吗?

  一、认识头孢哌酮/舒巴坦

  头孢哌酮钠舒巴坦钠,是第三代头孢菌素头孢哌酮与β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦组成的复方制剂。其主要抗菌成分是头孢哌酮,头孢哌酮为第三代头孢菌素类抗生素,具有抗菌谱广、作用强、在胆汁中浓度高、对铜绿假单细胞有强大的抗菌作用等特点,但因其对β内酰胺酶的稳定性差,细菌耐药性增长严重影响了其单独使用的疗效;舒巴坦钠抗菌活性较弱,但其为β内酰胺酶抑制剂,对于耐药菌产生的各种β内酰胺酶具有不可逆的抑制作用,可保护头孢哌酮不被β-内酰胺酶水解。头孢哌酮钠/舒巴坦钠为广谱抗菌药物,具体抗菌活性如下:


  可见,其对革兰阳性菌活性偏弱,对粪肠球菌及屎肠球菌无抗菌活性,对革兰阴性菌尤其是肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌活性较好。值得注意的是,2022年CHINET监测显示不动杆菌菌属,对头孢哌酮/舒巴坦的耐药率达52.1%,建议治疗不动杆菌引起的感染需参考药敏试验结果。

  二、不同配比的头孢哌酮/舒巴坦

  根据头孢哌酮和舒巴坦含量比例的不同,目前有1:1和2:1两种。头孢哌酮:舒巴坦含量为1:1的规格有0.5g、1g和2g等;舒巴坦含量为2:1的规格有0.75g、1.5g和3g等。目前,蓬莱人民医院使用的是:

  1.注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(1:1),华北制药生产,规格为1g,含头孢哌酮计0.5g,舒巴坦计0.5g。

  2.注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(2:1),辉瑞制药生产,商品名舒普深,规格为1.5g,含头孢哌酮计1.0g,舒巴坦计0.5g。

  三、不同配比的头孢哌酮/舒巴坦如何选用?

  头孢哌酮/舒巴坦属于时间依赖性抗菌药物,通常需要分2次给药,严重感染者可能需要一天3-4次给药,以增加药物与致病菌接触的时间。在用法用量上,头孢哌酮/舒巴坦1:1与2:1稍有区别,具体见下表:





 


  受舒巴坦每日推荐最大剂量为4g所限,头孢哌酮/舒巴坦(1:1)的每日剂量可增加到8g,头孢哌酮/舒巴坦(2:1)的每日剂量可增加到12g。因此在治疗严重感染或难治性感染时,往往选择头孢哌酮/舒巴坦(2:1)。需要注意的是,儿童舒巴坦每日最高剂量不应超过80mg/kg,若患儿所需头孢哌酮日剂量超过80mg/kg,则必须釆用配比为2:1的制剂。

  治疗不动杆菌属细菌时,往往需要较高剂量的舒巴坦,头孢哌酮/舒巴坦(1:1)较(2:1)对细菌清除率更高,炎症改善效果更佳,建议选择配比为1:1的头孢哌酮/舒巴坦,从而避免头孢哌酮剂量过高导致的凝血功能异常、血小板减少或出血等不良反应。

  四、不同配比的头孢哌酮/舒巴坦对抗菌药物强度的影响

  头孢哌酮/舒巴坦限定日剂量(DDD)只计算头孢哌酮的量,不计算酶抑制剂的量,故无论是哪种规格的头孢哌酮/舒巴坦,头孢哌酮的ddd均为4g。但不同比例的复方制剂,相同的用法用量时,主药的消耗量可能是不同的,对强度的影响也是不一样的。如:头孢哌酮/舒巴坦(1:1)1.5g、q12h,与头孢哌酮/舒巴坦(2:1)1.5g、q12h使用时,每日主药消耗量是不同的。用于治疗MDR-AB时,往往需要高剂量的舒巴坦,建议选择配比为1:1的头孢哌酮/舒巴坦,从而减少头孢哌酮的剂量来降低使用强度。对于儿童,建议选择小剂量如0.5g、0.75g规格的头孢哌酮/舒巴坦,以节约成本,降低使用强度。

  咨询电话:0535-5653060

通讯员:张瑜